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药物合成反应

                                                        前言


        在所有与有机合成相关的学科,或分支、方向中,唯独有机药物及其被筛选物所涉及到的有机化合物种类最多、结构复杂多样和数量巨大,这一点可从浩如烟海并仍在日益增加的有机化学、制药等文献中得到证实。绝大多数有机药物是通过化学合成手段而制得的,所以它们常被称为有机合成药物。
        这些与人类健康与生命息息相关的化学药物合成是有机合成中的一个重要分支,其合成使用到各种各样的基元合成反应和方法,并且对有机合成的发展(发现新反应运用新试剂和创新合成技术与方法等)起着先驱者的作用。药物合成中使用的技术与方法有些基于化学反应,有些催化或促进化学反应,成为影响反应的因素和条件,故本次编写的《药物合成反应)除精选了药物合成中使用频率较高的反应外,还着重介绍一些新反应、技术与方法。
        有机合成反应分类目前主要有三种方法:①按形成新键的类型分,如C-0键形成反应、C-C键形成反应等;②按引入原子和基团或使用的试剂来分类,如鹵化反应、酰化反应等;③按反应机理来分类,如亲电取代反应、自由基反应、重排反应等。本书主要采用后两种分类体系来分章,各章内容按①或按③来立节。本书内容:第1章经典有机反应及机理回顾”主要介绍有机反应和机理的分类、表示法与重要极性反应的机理,作为后续各章讨论具体合成反应和合成方法学的基础;第2-9章分别介绍缩合、烃化、酰化、重排、鹵化、硝化与重氮化、氧化、还原反应及其机理、反应特点、影响因素和应用等;第10章“官能团保护”主要介绍对活性基团的保护策略、相关保护反应与药物合成中的应用等;第11章"不对称催化反应及其在药物合成中的应用”介绍了不对称合成的基本概念、数个不对称催化反应及其在药物合成中的应用;第12章“现代药物合成新技术"着重介绍了固相合成、组合化学、微波辅助合成、超声化学合成与离子液体等技术和方法,以及它们在药物合成中的应用。
        本书的特色在于:各章内容取舍紧密联系药物合成实际,列举大量药物或药物中间体合成实例;各章提供了与药物合成相关的习题和复习题(书后附有答案),以及参考书精选和大量参考文献。
        本书作为药学本科专业教材,供包括药学理科基地班、药物化学和制药工程等专业的教学使用。同时本书可供高等院校有机合成专业、化学专业师生、研究生学习参考;也可作为从事上述专业的研究人员、企业技术人员以及从事精细化工领域的专业技术人员查阅或研读的参考书。
        本书由姚其正担任主编,郭春、魏运洋担任副主编。
        参加本书编写的人员全部是在教学一线讲授药物合成反应的高校教师。本书的编写分工是:魏运洋(第1、2章),翟鑫(第3章),郭春(第4章),薛晓文(第5章),李念光(第6章),孟艳秋和宋艳玲(第7章),刘仁华和张国富(第8章),王亚楼(第9章),姚其正(第10章),戴振亚(第11章),孙丽萍(第12章)。郭春、魏运洋审改了全书,全书由姚其正统改定稿。
       在编写本书过程中,得到很多同事的支持与帮助,很多编者的研究生也参与了部分文献资料搜集、文字录入、图表绘制与校对等工作,在此一并向他们表示衷心的感谢!
      药物合成反应的知识不仅丰富,而且发展迅速,同时由于编者的业务水平和时间所限,书中缺点和错误定所难免,诚望读者给予指正。
 
 

药物合成反应
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